Ketamin-R wird als Arzneistoff in der Human- und Tiermedizin zur Narkose und bei der Schmerzbehandlung verwendet, nimmt aber wegen der dissoziativen Analgesie (Schlaf- und Schmerzfreiheit unter Erhaltung der Reflexe) eine Ausnahmestellung ein.

Da Albträume und Halluzinationen in der Aufwachphase auftreten können, wird Ketamin bei einer Routineanästhesie weitgehend abgelehnt.

Die analgetische und anästhetische Wirkung von Ketamin-S ist etwa dreifach höher, dazu ist es besser steuerbar, da es sich schneller eliminiert. Ketamin kann oral eingenommen oder intravenös injiziert werden.

In der Drogenszene wird die Ketamin-Lösung eingetrocknet und zu kristallartigem Pulver verarbeitet, für den nasalen Konsum. Unter den Namen K, Kate, Kitty, Special K, Vitamin K, Ketamin C, Keta hat sich Ketamin in der Partyszene einen Namen als dissoziative und bewusstseinsverändernde Droge gemacht. Nah-Tod-Erlebnisse bei den Horrortrips sind nicht selten und eine Überdosierung kann durch Atemstillstand zum Tode führen.

In Deutschland ist Ketamin verschreibungspflichtig, unterliegt aber nicht dem Betäubungsmittelgesetz.

Großbritannien hat das Medikament ab Januar 2006 als Droge Klasse C eingestuft.

In anderen Ländern existieren bis jetzt keine Strafen für den Handel oder den Besitz von Ketamin.